ประเภทของตัวยับยั้งฮีสตามีน

ฮีสตามีนเป็นสารที่ปล่อยออกมาจากระบบภูมิคุ้มกันของร่างกายจากเซลล์ที่เรียกว่า mast cells นี้เกิดขึ้นในการตอบสนองต่อการบาดเจ็บหรืออาการแพ้ ตัวรับฮีสตามีเป็นโปรตีนในเซลล์ที่พบในสมองหลอดเลือดปอดผิวหนังและกระเพาะอาหารที่ผูกมัดกับฮีสตามีเพื่อให้เกิดการตอบสนองต่อการอักเสบ อาการของการตอบสนองต่อการอักเสบคือตาสีแดงและน้ำตาอาการบวมของร่างกายมีอาการคันผื่นแดงหรือแสบและแผลพุพองของผิวหนังกระเพาะอาหารไม่สบายความแออัดและอาการน้ำมูกไหลพร้อมกับจามไอและหายใจถี่ ตัวยับยั้งเอนไซม์ฮีสตามีนหรือยาต้านฮีสตามีนเป็นยาที่ป้องกันไม่ให้เยื่อหุ้มเซลล์ของฮีสตามีนเข้ารับตัวตนภายในร่างกายและยับยั้งหรือลดอาการเหล่านี้ ตัวรับ histamine สามชนิดได้รับผลกระทบจากยาเหล่านี้เรียกว่า H1-, H2- และ H3-receptors ในขณะที่ตัวรับ H1 แพร่กระจายอย่างกว้างขวางในร่างกายตัวรับ H2 จะพบมากในกระเพาะอาหารและตัวรับ H3 อยู่ในสมอง H1-blockers ป้องกันหรือลดอาการแพ้อย่างรุนแรงอาการน้ำมูกไหลตามภูมิแพ้ที่เรียกว่าโรคจมูกอักเสบภูมิแพ้, ความแออัดของไซนัสและผื่น H2-blockers ลดภาวะที่เกี่ยวข้องกับอาการเสียดท้องเช่นกรดไหลย้อนเรียกว่า gastroesophageal reflux disease หรือ GERD ซึ่งกรดหรืออาหารกลับมาจากกระเพาะอาหารเข้าไปในลำคอและแผลในกระเพาะอาหารซึ่งเป็นแผลในเยื่อบุกระเพาะอาหารที่เกิดจากการหลั่งกรดในกระเพาะอาหารมากเกินไป H3-blockers ยังคงได้รับการศึกษาในสภาวะที่เกี่ยวกับสมองและการนอนหลับ (ดูการอ้างอิง 5, 7 และ 9)

ตัวป้องกันฮีสตามีน H1 รุ่นแรก

ในการบรรเทาอาการภูมิแพ้ได้มีการพัฒนายาป้องกัน H1-generation รุ่นแรกโดยเริ่มจากยาเสพติด diphenhydramine (Benadryl) ยาอื่น ๆ ในชั้นนี้ ได้แก่ chlorpheneramine (Chlor-trimeton) และ hydroxyzine (Vistaril) H1-receptor blockers ช่วยป้องกันความแออัดของไซนัสโรคภูมิแพ้ตามฤดูกาลคลื่นไส้อาการคันและอาการคลื่นไส้และแผลพุพองของผิวหนัง นอกจากนี้ยังมีการใช้ยา diphenhydramine แบบฉีดเข้าเส้นเลือดดำหรือฉีดเข้าไปในโรงพยาบาลเพื่อรักษาอาการแพ้อย่างรุนแรงเช่นการเกิด anaphylaxis ผลข้างเคียงของยาเหล่านี้ ได้แก่ อาการง่วงนอนหงุดหงิดกระเพาะอาหารอัตราการเต้นหัวใจเพิ่มขึ้นปากแห้งตาพร่ามัวและสับสน อีกชั้นหนึ่งของยาเสพติดที่บล็อกผู้รับ H1 เป็น tricyclic antidepressants หรือ TCAs มักใช้ในการรักษาภาวะซึมเศร้า ตัวอย่างเช่น doxepin (Silenor) เป็น TCA เนื่องจากผลข้างเคียงของยาระงับประสาทมักใช้ในการรักษาอาการนอนไม่หลับ (Ref. 3, 4 และ 6)

ตัวรับฮอร์โมนตัวรับฮีโมโกลบินที่สองและยุคที่สาม

ตัวรับฮอร์โมนตัวรับ H1 รุ่นที่สองได้รับการพัฒนาขึ้นเพื่อหลีกเลี่ยงผลกระทบจากอาการหงุดหงิดของชั้นหนึ่ง antihistamines เหล่านี้มีการกระทำเช่นเดียวกับรุ่นแรก แต่เป็นที่รู้จักสำหรับอาการง่วงนอนตอนกลางวันน้อยกว่าปากแห้งและความสับสนสมาชิกในกลุ่มนี้ ได้แก่ loratidine (Claritin), cetirizine (Zyrtec) และยาลด olopatadine (Pataday) ที่ใช้ในการรักษาอาการภูมิแพ้ตามฤดูกาล ตามบทความที่ตีพิมพ์ใน "วารสารภูมิแพ้และภูมิคุ้มกันทางคลินิก" ในเดือนเมษายน 2547 ยา H1-blockers รุ่นที่สามมีผลต่อสมองน้อยลงแม้จะมีการปลดปล่อยฮีสตามีนออกจากเซลล์เสาสองรุ่นและมากกว่า ยาเสพติดประเภทนี้ทำจากรุ่นที่สองในรูปแบบที่เรียกว่า metabolites ซึ่งจะง่ายสำหรับร่างกายที่จะใช้ Metabolites เป็นผลพลอยได้จากยาที่ได้รับการย่อยสลายโดยร่างกายในเซลล์ บางส่วนของยาในชั้นนี้คือ levocetirizine (Xyzal) ซึ่งมาจาก cetirizine, desloratadine (Clarinex) metabolite ของ loratadine และ fexofenadine (Allegra) ซึ่งพัฒนาขึ้นจาก terfenadine ซึ่งไม่ได้อยู่ในตลาดอีกต่อไป (ดู ref 2, 3, 4, 6, 9)

H3-receptor Blockers

ตัวรับ H3 อยู่ภายในสมองและพบว่ามีความสัมพันธ์กับความตื่นตัว Thiaperamide เป็นตัวยับยั้ง H3 ตัวแรกที่สร้างขึ้น แต่ในไม่ช้าก็พบว่าเป็นพิษต่อตับและถูกแทนที่ด้วยความรู้สึกน่ากลัว ตามบทความที่ตีพิมพ์ใน "British Journal of Pharmacology" ในเดือนมกราคม พ.ศ. 2554 ยาประเภทนี้มีศักยภาพที่ดีในการใช้ในสภาวะที่มีผลต่อวงจรการนอนหลับเช่นอาการ narcolepsy โรคนอนหลับที่มีอาการนอนไม่หลับอย่างกะทันหันในเวลากลางวันและ โรคพาร์คินสันซึ่งเป็นโรคความเสื่อมแบบก้าวหน้าของสมองที่มีผลต่อการเคลื่อนไหวความเมื่อยล้าและความจำ (ดู ref 7) ยาเหล่านี้ยังคงได้รับการศึกษาในรายละเอียดเพิ่มเติม

คำเตือนและข้อควรระวัง

ถ้าผู้หญิงให้นมบุตรหรือมีครรภ์ควรปรึกษาแพทย์ก่อนรับประทานยาเหล่านี้ ควรใช้ความระมัดระวังในผู้ที่มีปัญหาเกี่ยวกับไตและตับก่อนใช้ antihistamines หากมีอาการแพ้เช่นอาการผื่นเจ็บหน้าอกอาการบวมที่คอหรือใบหน้าและหายใจถี่เมื่อใช้ยาเหล่านี้บุคคลควรติดต่อผู้ให้บริการด้านการรักษาพยาบาลทันที